鎮靜劑為什麼能夠鎮靜

時間 2021-06-07 19:47:08

1樓:楊雲海

鎮靜藥是指使患者由興奮、激動和躁動轉為安靜的藥物。苯二氮類(benzodiazepines,BZ)。GABAa受體是乙個大分子複合體,為配體-門控氯離子通道,在氯離子通道周圍存在五個結合位點(GABA、BZ、巴比妥類、印防己毒素和神經甾體),GABAa受體有16種不同亞單位,分為7個亞家族。

BZ類在中樞各個水平均能增強GABA能神經傳遞功能和突觸的抑制作用,包括脊髓、下丘腦、海馬、黑質、小腦皮質和大腦皮質。BZ與GABAa受體結合後,引發受體蛋白構象變化,促進GABA和GABAa受體結合,使氯離子通道開放的頻率增加,從而有更多的氯離子內流,加強了GABA對神經系統的抑制效應。

BZ類小劑量表現鎮靜作用,較大劑量產生催眠作用,明顯縮短入睡時間,顯著延長睡眠持續時間,減少覺醒次數。

而BZ類藥物的不良反應主要有

大劑量致共濟失調、運動功能障礙、語言含糊不清,甚至昏迷和呼吸抑制。

靜脈注射過快產生心血管和呼吸抑制作用。

長期服用該類藥物有耐受性、依賴性和成癮性。

停藥可出現失眠、焦慮、興奮、心動過速、嘔吐、震顫,偶有皮疹和白細胞減少等。

巴比妥類(barbiturates)鎮靜和催眠:在較低劑量時即能產生鎮靜作用,隨著劑量加大出現催眠作用。作用機制:

可激動GABAa受體,增加氯離子內流的時間,通常在無GABA時也能直接增加氯離子的內流,作用機制與BZ類不同。

長效:苯巴比妥(phenobarbital) 作用維持6~8 h

中效:異戊巴比妥(amobarbital) 3~6 h

短效:司可巴比妥(secobarbital) 2~3 h

超短效:硫噴妥(thiopental) 0.5 h

2樓:hungki

鎮靜劑一般來說指鎮靜催眠藥。是指能引起安靜和近似生理性睡眠的藥物,對中樞神經系統具有劑量依賴性的抑制作用。常用的分三類:苯二氮卓類、巴比妥類及其他類。

作用機制為藥物作用不同部位的GABAa受體相關,GABAa是一種大分子複體,為配體門控性氯離子通道,周圍有5個結合位點是γ - 氨基丁酸、BZ類、巴比妥類、印防己毒素(picrotoxin)、乙醇。GABA作用於GABAa受體,是細胞膜對氯離子通透性增加,引起膜超級化是神經元興奮性降低,從而引起中樞抑制作用。

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