靶向藥物靶向的機理是什麼

時間 2021-05-06 11:53:07

1樓:翱宇

靶向藥物主要是針對癌症來說的。一般使用靶向藥物需要做基因檢測,需要專業的解讀和分析。

靶向藥物分為兩大類:

一、直接針對癌細胞的驅動基因,比如肺腺癌的EGFR基因,因為這個基因突變了,所以導致了癌症。因此一些藥物如果特羅凱,阿法替尼,奧希替尼就打擊這個突變基因,藥物直接與突變的基因表達的蛋白質結合,阻斷訊號,殺死腫瘤細胞。但缺點是,乙個腫瘤病灶裡,有很多類癌細胞,可能很多癌細胞不攜帶這個基因突變,還有的是癌細胞會逐漸進化出來耐藥的基因突變,導致靶向藥物失效。

二、抗血管生成的靶向藥物,比較多的,如貝伐單抗,樂伐替尼,索拉非尼等,通過阻斷血管生成來抗擊腫瘤,問題是腫瘤血管豈能是那麼容易被阻斷的。也往往表現為最開始有效,後面就無效了。

2樓:李非醫學博士

根據靶向機理的不同,藥物靶向可分為被動靶向、主動靶向、物理靶向等幾類:

1、被動靶向被動靶向製劑是指利用特定組織、器官的生理結構特點,使藥物在體內能夠產生自然的分布差異,從而實現靶向效應。被動靶向多依賴於藥物或其載體的尺寸效應:如大於7μm的微粒通常會被肺部的小毛細管以機械濾過方式截留,被單核細胞攝取進入肺組織或肺氣泡;大於200nm 的微粒則易被脾臟和肝臟的網狀內皮系統吞噬。

被動靶向中最廣為人知的是EPR效應(Enhanced Permeability and Retention effect),其基於實體腫瘤與正常組織中微血管結構的不同:正常微血管內皮間隙緻密、結構完整,大分子及大尺寸顆粒不易透過血管壁;而實體瘤組織中的新生血管較多且血管壁間隙較寬、結構完整性差,淋巴回流缺失。這種差異造成直徑在100nm上下的大分子類藥物或顆粒物質更易於聚集在腫瘤組織內部,從而實現靶向效果 ;除此之外,利用腫瘤部位特殊的pH、酶環境,以及細胞內的還原環境等,也可以實現藥物在特定部位的釋放,達到靶向給藥的目的。

2、主動靶向主要是指賦予藥物或其載體主動與靶標結合的能力,主要手段包括將抗體、多肽、醣鏈、核酸適配體等能夠與靶標分子特異性結合的探針分子通過化學或物理方法偶聯到藥物或其載體表面,從而實現靶向效果。

3、物理靶向利用光、熱、磁場、電場、超聲波等物理訊號,人為調控藥物在體內的分布及釋藥特性,實現對病變部位的靶向。

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