學有機化學 分子藥學的同學,合成抗2019 nCoV病毒藥物Remedesivir的合成路徑是怎樣的?

時間 2021-09-16 22:34:04

1樓:Zinnnx

Mackman, R. L. et al. J. Med. Chem. 2017, 60,1648

第一代路線

: (a) n-BuLi, (TMS)Cl, THF, 78 °C, 25%; (b) 1,2-bis(chlorodimethylsilyl)ethane, NaH, n-BuLi, THF, 78 °C, 60%; (c) (TMS)CN, BF3·Et2O, CH2Cl2, 78 °C, 58% (89:11β-17/α); (d) BCl3, CH2Cl2, 78 °C, 74%; (e) 19, NMI, OP(OMe)3, 21%; (f) OP(OPh)Cl2, Et3N, CH2Cl2, 0 °C, 23%.

有機鋰試劑,低溫,最後手性HPLC硬生生沒一半,工業化不現實第二代路線

(a) TMSCl, PhMgCl,i-PrMgCl·LiCl, THF, – 20 °C, 40%; (b) TMSCN, TfOH, TMSOTf, CH2Cl2, – 78 °C, 85%; (c) BCl3, CH2Cl2, – 20 °C, 86%; (d) 2,2-dimethoxypropane, H2SO4, acetone, rt, 90%; (e)22b, MgCl2, (i-Pr)2NEt, MeCN, 50 °C, 70%; (f) 37% HCl, THF, rt, 69%; (g) OP(OPh)Cl2, Et3N, CH2Cl2, – 78 °C, then 4-nitrophenol, Et3N, 0 °C, 80%; (h)i-Pr2O, 39%.

格式試劑,結晶法enantioenriched坦白說答這種伸手黨型別題目害怕被同行噴

自學時,應該先學分子生物學還是有機化學?

張超琦 當年沒學有機,先去看分子生物學和生化,雖然看得懂。但是非常吃力。學了有機以後感覺豁然開朗,有機化學比較有層次感,從分子結構比較簡單的物質開始介紹。生化和分子生物學一上來就是比較複雜的物質,好幾個官能團,但是在有機裡每個官能團的性質都給你拆開介紹 當然有時候幾個官能團拼在一起會有一些奇怪的性質...

化競的有機化學該怎麼學?

F 碳醯苯 認真爬裴巨本 有機化學學起來一定要有耐心,認真的處理細節,大本上的每乙個反應機理都要看的,最好是把所有的課後題都刷2遍以上,輔助一本藥明康德 人名,一本art,一本有機合成切斷法 高階 要是有那本日文的藍皮習題 忘了叫什麼了 就更好了 有機的學習和元素差不多 個人感覺 重在積累 小王的口...

邢其毅的《基礎有機化學》應該怎麼學?

中科院知道乙個藥物所,藥物所每年的題型都有變動,確實很難考。變動很大。關於大本的學習 第一遍快速看,關注電子效應和空間效應,位置選擇和立體選擇,關注常見的機理,注重理解,不用刻意記反應。建立乙個框架,知道哪些反應可以發生,官能團之間的變化,而不必刻意去記反應條件。第二遍,有個框架了,系統地看一遍,結...