用IC50評價抑制劑對酶的活性合理嗎?Ki和IC50換算時會有多大的誤差?

時間 2021-06-03 04:08:49

1樓:鄧欣賢

合理。誤差可以很大。

IC50是半數抑制濃度,如名所言,就是酶活性被抑制一半的時候所需化合物的濃度,用於評價化合物對酶的抑制活性;

Ki是指化合物對酶的親和力評價,是指化合物和這個酶有多大親和力。

以上是考研時候名詞解釋的內容,當然我的回答並不標準,這麼說是想提醒題主這些是基礎知識,不知道怎麼答對題但理解不應該有障礙才對。

那麼Ki和IC50是什麼關係呢?

如果乙個化合物能抑制酶的活性,那麼化合物必須能與這個酶相結合,也就是說它必然有一定的Ki值(因為有親和力所以才能結合)。但是乙個化合物能與酶結合就一定能產生抑制活性了麼?這是不一定的,結合歸結合,抑制不抑制就是另外一回事了,當然,很多情況下是結合了就能在一定程度上抑制,但很多(或者更多)情況下,是不一定的。

所以題主在糾結什麼我是不是很理解,因為問題描述得不是很清晰(思路,邏輯)。

但如果是指測化合物對酶的IC50的方法的話,總體思路是將酶和化合物進行孵育,然後將特定的底物加入到體系中,在一定的時間後測定光學的變化,變化與空白和不加化合物的體系對比,計算IC50。這是我所知道的測IC50的思路。

如果是指對比針對同乙個酶的不同化合物的活性,對比IC50大小即可。

Again,我不知道題主糾結什麼,也不曉得有沒有回答到問題。

2樓:道可道

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